單克隆抗體藥物是利用淋巴細(xì)胞雜交瘤或基因工程技術(shù)制備得到的藥物，是生物制藥領(lǐng)域的重要組成部分。在抗腫瘤方面，單克隆抗體藥物通過干預(yù)腫瘤發(fā)生發(fā)展中的信號通路，或激活機(jī)體對腫瘤的免疫反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)對腫瘤的靶向殺傷作用。與傳統(tǒng)化療藥物相比，單克隆抗體藥物表現(xiàn)出專一性強(qiáng)、療效顯著的特點(diǎn)，因此在腫瘤治療中起到重要作用。此外，單克隆抗體藥物還用于自身免疫、心血管、感染等疾病的治療。據(jù)有關(guān)資料顯示，2015 年全球單克隆抗體藥物的銷售額已達(dá)到 980 億美元左右，而同年中國的單抗藥物市場已經(jīng)達(dá)到了 72 億人民幣，估計(jì)2020 年有望達(dá)到 200 億。

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據(jù)美國 FDA 規(guī)定，對人體使用的單克隆抗體藥物，其臨床前及臨床試驗(yàn)中需進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究，包括藥物血漿濃度變化、體內(nèi)分布和清除率等。然而，生物基質(zhì)中單克隆抗體藥物的定量分析面臨巨大挑戰(zhàn)。如今對抗體藥物的檢測主要是采用 ELISA 試劑盒完成，但 ELISA 方法的缺點(diǎn)主要有開發(fā)時(shí)間長、準(zhǔn)確性一般、假陽性率高、線性范圍窄。LC-MS/MS 方法可以很好地解決 ELISA 所存在的不足，而且靈敏度也滿足實(shí)際檢測需求，因此被越來越多地應(yīng)用于抗體藥物的檢測。但是其前處理方法不成熟常常導(dǎo)致選擇性和重現(xiàn)性不佳。

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納米表面分子導(dǎo)向限制性酶解（nSMOL, nano-Surface and Molecular Orientation Limited Proteolysis）技術(shù)通過對抗體藥物 Fab 區(qū)域選擇性酶解，獲得靶標(biāo)蛋白特異性肽段，之后通過LC-MS/MS 方法對特異性肽段進(jìn)行檢測，從而實(shí)現(xiàn)對抗體藥物的定量分析。nSMOL 技術(shù)能確保獲得靶標(biāo)蛋白特異性肽段，同時(shí)盡可能降低樣品的復(fù)雜程度，從而表現(xiàn)出良好的選擇性和重現(xiàn)性。

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島津公司作為全球著名的分析儀器綜合生產(chǎn)廠商，始終秉承創(chuàng)業(yè)宗旨“以科學(xué)技術(shù)向社會做貢獻(xiàn)”，不斷鉆研領(lǐng)先時(shí)代、滿足社會需求的科學(xué)技術(shù)。為了迎合客戶需求和行業(yè)發(fā)展趨勢，島津公司本應(yīng)用文集，匯總了當(dāng)前應(yīng)用 nSMOL 技術(shù)在國際期刊上發(fā)表的研究論文，以及島津公司基于 nSMOL 技術(shù)開發(fā)的應(yīng)用文章。

主要內(nèi)容包括：

1. 基于nSMOL技術(shù)發(fā)表的SCI論文

Selective detection of complementarity-determining regions of monoclonal antibody by limiting protease access to the substrate: nanosurface and molecular-orientation limited proteolysis

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The development of the validated LCMS bioanalysis of trastuzumab in human plasma using a selective detection method for complementarity determining regions of monoclonalantibodies: nano-surface and molecular orientation limited (nSMOL) proteolysis

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Fully validated LCMS bioanalysis of Bevacizumab in human plasma using nano-surfaceand molecular-orientation limited (nSMOL) proteolysis

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Application of nano-surface and molecular-orientation limited proteolysis to LC–MS bioanalysis of cetuximab

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Validated LC–MS/MS analysis of immune checkpoint inhibitor Nivolumab in human plasma using a Fab peptide-selective quantitation method: nano-surface and molecular-orientation limited (nSMOL) proteolysis

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Validated LC/MS Bioanalysis of Rituximab CDR Peptides Using Nanosurface and Molecular-Orientation Limited (nSMOL) Proteolysis.

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2. 島津中國分析中心應(yīng)用報(bào)告

nSMOL前處理技術(shù)結(jié)合Skyline軟件加速抗體藥物L(fēng)CMS分析方法開發(fā)

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基于nSMOL技術(shù)和Skyline軟件的曲妥珠單抗LC-MS/MS定量分析方法開發(fā)

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nSMOL技術(shù)結(jié)合Skyline軟件對貝伐珠單抗藥物的UHPLC-MS/MS定量方法開發(fā)

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采用nSMOL試劑盒建立人血漿中貝伐珠單抗定量分析方法的重現(xiàn)性驗(yàn)證

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nSMOL技術(shù)不同酶解緩沖體系對曲妥珠單抗靈敏度的影響

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