一、前言 多肽類化合物是一類重要的生物活性分子。20世紀(jì)70年代生物技術(shù)在生命科學(xué)領(lǐng)域的應(yīng)用，使多肽等生物技術(shù)藥物的研究進(jìn)展迅速；與此同時，隨著多肽固相合成技術(shù)及高效液相色譜（HPLC）純化、分析技術(shù)等的發(fā)展，合成多肽藥物的開發(fā)也成為藥物研究中的一個活躍領(lǐng)域。 采用化學(xué)合成方法制備多肽，可以對天然多肽的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，從而增加多肽與受體的親和力、選擇性，增強對酶降解的抵抗力或改善藥代動力學(xué)特性，甚至由受體的激動劑變?yōu)檗卓箘淮送?，新技術(shù)的發(fā)展，例如以多肽固相合成和組合化學(xué)為基礎(chǔ)的組合肽庫合成技術(shù)，使得在短時間內(nèi)獲得大量的多肽化合物成為可能，藥物篩選的效率不斷提高。因此，將會有越來越多的采用化學(xué)合成方法制備的多肽類化合物成為治療用藥物。 合成多肽藥物是指采用化學(xué)合成方法制備的多肽類藥物。這類藥物的藥學(xué)研究同樣遵循國家食品藥品監(jiān)督管理局已經(jīng)發(fā)布的相關(guān)技術(shù)指導(dǎo)原則的一般性要求。但是，由于多肽主要由氨基酸（包括天然氨基酸和非天然氨基酸）構(gòu)成，這使得多肽類藥物在制備方法、結(jié)構(gòu)確證、質(zhì)量研究等方面又有與一般藥物不同的獨特問題。本指導(dǎo)原則就是在已有的相關(guān)指導(dǎo)原則基礎(chǔ)上，對合成多肽藥物藥學(xué)研究方面所涉及的特殊問題進(jìn)行分析，結(jié)合國內(nèi)對多肽藥物研究和評價的實踐經(jīng)驗，提出多肽藥物藥學(xué)各項研究的一般性要求。當(dāng)然，具體品種研究的內(nèi)容與深度還要取決于品種本身的特性。 本指導(dǎo)原則適用于采用液相或固相合成方法制備的多肽藥物。