CEM公司，一個全球領先的微波多肽合成儀和試劑生產(chǎn)商，很高興給大家介紹一種新的專為碳端為羧酸的多肽進行固相多肽合成設計的所需通用樹脂。通過使用三苯甲二氯乙酸類連接基(TRT-DCA)，這種新型的樹脂免除了第一個氨基酸在多肽合成中的預裝載。相比與傳統(tǒng)連接基做這類合成，TRT-DCA允許任何氨基酸的簡單連接，避免了需要存儲全部20種預裝的樹脂，同時對水解仍保持較高的穩(wěn)定性。

曾經(jīng)，往羧基端連接基上連接第一個氨基酸是非常困難的，因為需要羥基作為親核試劑（比如Wang樹脂，HMPA樹脂）。需要特定的條件，同時會產(chǎn)生副反應，包括差向異構化，二肽的形成,和不完全的偶聯(lián)。因此，使用酸性連接基的樹脂通常已經(jīng)連接了第一個氨基酸。

作為超高酸敏感的連接基（2-Cl-trityl, trityl）的一個優(yōu)勢，提供了一個更容易偶聯(lián)的氯化物結構，然而這種結構對于水解非常敏感，對于長期使用來說，穩(wěn)定性有限。

TRT-DCA連接基類似于酸敏感樹脂，但提供一個對水解更穩(wěn)定的結構。在連接第一個氨基酸之后，多肽合成過程中一直保留一個三苯甲基連接基。相比較Wang/HMPA連接基，三苯甲基龐大的空間結構有利于最小化二酮哌嗪和3-（1-哌啶基）丙氨酸構型的形成。 此外，三苯甲基的高酸敏感特性使得可以用適當?shù)那懈钜?，切割得到一個全保護的多肽序列。

高酸敏感樹脂的使用通常僅限于溫和的溫度，以防過早的從樹脂上解離。最近，CEM出臺了一個新的基于碳二亞胺縮合劑的方法，可以在90°C下，基于高效固相多肽合成技術(HE-SPPS)使用三苯甲基樹脂得到更高的多肽產(chǎn)率。這個方法被發(fā)現(xiàn)可以增加多肽的純度，超越現(xiàn)有的任何活化方法，在高溫下也能提供諸如磷酸化多肽的敏感序列?？傊?，新的TRT-DCA SpheriTide?樹脂和新的碳二亞胺耦合方法使得多肽化學家充分利用該酸敏樹脂對羧基肽進行高效固相多肽合成。

CEM商務開發(fā)主任Jonathan M. Collins說：“TRT-DCA SpheriTide樹脂和新開發(fā)的碳二亞胺耦合方法的結合對于高溫下簡化和改善多肽合成是非常有用的，這不僅免除了購買預裝樹脂的需要，而且通過樹脂自保護防止副反應的發(fā)生，提高了多肽的純度?！?p>CEM的Liberty Blue? Peptide Synthesizer?現(xiàn)在包括一個連接TRT-DCA SpheriTide樹脂的自動化標準方法。Trityl-DCA SpheriTide樹脂現(xiàn)在可以在線購買。

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?CEM公司,一家坐落在美國·北卡羅萊納·馬修斯的公司，是一個為世界頂級實驗室提供科學解決方案的世界級領先供應商。公司在英國,德國,意大利,法國,和日本均擁有子公司并有全球分銷商網(wǎng)絡。CEM為生命科學、分析實驗室和過程控制領等域設計和制造先進儀器。公司的產(chǎn)品廣泛應用與許多行業(yè),包括制藥、生物技術、化學和食品加工、以及科研。

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