2019年12月9日，由中國藥科大學(xué)和東南大學(xué)聯(lián)合主辦的“首屆化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)與藥物發(fā)現(xiàn)”國際研討會在南京隆重召開，由中國藥理學(xué)會分析藥理專業(yè)委員會、江蘇省藥理學(xué)會、江蘇省化學(xué)化工學(xué)會質(zhì)譜專業(yè)委員會、天然藥物活性組分與藥效國家重點實驗室（中國藥科大學(xué)）、東南大學(xué)生物電子國家重點實驗室、江蘇省藥物代謝動力學(xué)重點實驗室、國家健康醫(yī)療大數(shù)據(jù)南京中心協(xié)辦。91儀器信息網(wǎng)為主要媒體支持單位。本次會議為期兩天，邀請了多位國際領(lǐng)域知名專家，國內(nèi)外高等院校、科研機構(gòu)、學(xué)術(shù)期刊、醫(yī)藥企業(yè)等領(lǐng)域的近200名頂尖科學(xué)家和精英學(xué)者齊聚一堂，直面藥物研發(fā)領(lǐng)域里的創(chuàng)新靶標(biāo)稀缺、靶點難成藥等前沿技術(shù)問題，共同分享和交流化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)這一新興技術(shù)，深入探討該技術(shù)在創(chuàng)新藥物研發(fā)過程中的突破性作用，給與會代表們奉上了一道道精彩紛呈的學(xué)術(shù)大餐。

首屆“化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)與藥物發(fā)現(xiàn)”國際研討會大會現(xiàn)場

12月9日上午大會舉行開幕式，開幕式由教育部“長江學(xué)者”特聘教授、國家杰出青年科學(xué)基金獲得者、中國藥科大學(xué)副校長郝海平主持。

中國藥科大學(xué)副校長郝海平主持會議開幕式

由德國科學(xué)院院士、中國藥科大學(xué)校長來茂德教授做大會開幕致辭，來茂德教授在致辭中簡要介紹了藥大的歷史淵源、辦學(xué)現(xiàn)狀、學(xué)科實力、校園建設(shè)等基本情況，并代表學(xué)校對國內(nèi)外精英專家的交流來訪表示歡迎。來茂德校長表示，本次研討會旨在吸引來自世界各地的頂尖科學(xué)家就創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)中的化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)和化學(xué)生物學(xué)等前沿技術(shù)進行分享交流，進一步深入探討如何將前沿尖端技術(shù)融入到藥物分子設(shè)計和創(chuàng)新靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)中，以期通過藥學(xué)、化學(xué)、生物學(xué)等多學(xué)科的交叉融合，打通創(chuàng)新藥物研發(fā)全鏈條，推動生物醫(yī)藥基礎(chǔ)研究向臨床一線有效轉(zhuǎn)化，造福全人類健康，追夢中國醫(yī)藥長遠(yuǎn)未來。

中國藥科大學(xué)校長來茂德致辭

隨后德國慕尼黑工業(yè)大學(xué)教授、Mol Cell Proteomics副主編Bernhard Küster也做了開幕致辭，現(xiàn)如今全球每年批準(zhǔn)上市的常見病原創(chuàng)新藥的數(shù)量正呈緩慢下降的態(tài)勢，究其根源正是來自于創(chuàng)新靶標(biāo)的稀缺。由此可見，未來國內(nèi)外原創(chuàng)藥物研發(fā)亟需藥物靶標(biāo)的發(fā)現(xiàn)，而完成這一任務(wù)，需要更具效率的新技術(shù)和新方法。

開幕式后進入會議報告階段，上午場會議為全體大會報告，由中國藥科大學(xué)副校長郝海平教授和東南大學(xué)教授、美國華人質(zhì)譜學(xué)會主席陶緯國主持，隨后Bernhard Küster作大會開場首個報告。接下來會議由中國藥科大學(xué)校長來茂德做第二個學(xué)術(shù)報告。

德國慕尼黑工業(yè)大學(xué)教授、Mol Cell Proteomics副主編Bernhard Kuster致辭并作報告

報告題目：Mass Spectrometry Empowered Chemical Biology

中國藥科大學(xué)校長來茂德

報告題目：GLTSCR1 Inhibits Metastasis and Increases Sensitivity of BET Inhibitors in CRC through Negatively Regulating BRD4

進入大會茶歇學(xué)術(shù)討論環(huán)節(jié)，各位學(xué)者紛紛進行學(xué)術(shù)討論，互相交流最新科學(xué)研究見解。期間中國藥科大學(xué)副校長郝海平教授以及東南大學(xué)教授、美國華人質(zhì)譜學(xué)會主席陶緯國教授接受各大媒體的會議采訪。“近年來，藥品‘一致性評價’和‘4+7’城市帶量采購等醫(yī)藥政策出臺的背后，正是國家通過倒逼機制加速創(chuàng)新藥物研發(fā)效率的戰(zhàn)略轉(zhuǎn)型。毋庸置疑，當(dāng)下原創(chuàng)藥物研發(fā)及靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)已成為我國藥物研發(fā)行業(yè)重點關(guān)注的焦點問題，國內(nèi)各大藥企也已紛紛將目光從仿制藥轉(zhuǎn)向了原創(chuàng)藥?！苯逃俊伴L江學(xué)者”特聘教授、國家杰出青年科學(xué)基金獲得者、中國藥科大學(xué)副校長郝海平表示?！盎瘜W(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)這一新技術(shù)，擅長分析活性分子或者藥物分子作用在細(xì)胞乃至組織中的結(jié)合蛋白。因此，與傳統(tǒng)藥物發(fā)現(xiàn)‘萬箭齊發(fā)’般的著眼于單一靶點進行海量分子篩選這一思路相比，化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)則能輕松將具有生物活性的小分子所結(jié)合的靶標(biāo)‘一網(wǎng)打盡’。當(dāng)它用于長期以來臨床藥效良好但靶標(biāo)不明的藥物，例如天然產(chǎn)物、中藥，即可快速發(fā)現(xiàn)和鑒定全新的藥物靶標(biāo)，因而成為高效且強大的臨床前藥物研發(fā)的‘獨門武器’?！焙潞Ｆ浇淌谔寡?，這一特色體現(xiàn)了化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)技術(shù)的巨大魅力，它不僅能有效提高創(chuàng)新藥物研發(fā)的效率，更能發(fā)現(xiàn)已有藥物潛在新靶點，這也為“老藥新用”帶來無限可能。

“有趣的是，化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)不僅局限于小分子藥物，我們還發(fā)現(xiàn)它能夠應(yīng)用于細(xì)菌、病毒等更復(fù)雜的、尺寸更大的復(fù)合結(jié)構(gòu)。通過化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)新技術(shù)，我們就像給細(xì)菌、病毒安裝了GPS一樣，能夠揭示出細(xì)菌感染、病毒入侵這一時間變化過程中的結(jié)合蛋白，提示我們這一過程中參與的復(fù)雜作用機制，這為我們明確新的治療靶標(biāo)，攻克細(xì)菌、病毒耐藥的問題，提供了全新的契機?！睎|南大學(xué)陶緯國教授談及化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)，對該技術(shù)在新藥研發(fā)領(lǐng)域新靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)的應(yīng)用充滿了信心。

茶歇過后會議繼續(xù)進行，有來自美國圣母大學(xué)、J Med Chem副主編Brian Blagg教授，以及美國明尼克蘇達大學(xué)、ACS Infect Dis主編Courtney C. Aldrich教授做大會報告。

美國圣母大學(xué)教授Brian Blagg

報告題目：The development of Isoform-selective Hsp90 Inhibitors to Treat Cancer, Neurodegeneration, and Glaucoma

美國明尼蘇達大學(xué)教授Courtney C. Aldrich

報告題目：Design of Antibiotics with Novel Mechanisms of Action

12月9日下午會議的主題是：基于化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)的藥物研發(fā)。下午場會議由中科院大連化物所研究員葉明亮和復(fù)旦大學(xué)研究員丁琛主持。會議邀請了來自CellzomeA GSK 公司資深學(xué)術(shù)負(fù)責(zé)人Marcus Bantscheff；暨南大學(xué)教授、國家杰出青年科學(xué)基金獲得者、“萬人計劃”、“中科院百人計劃”、長江學(xué)者特聘教授丁克；東南大學(xué)教授、美國華人質(zhì)譜學(xué)會主席、普渡大學(xué)教授陶緯國；中國中醫(yī)科學(xué)院青蒿素研究中心副主任，中組部國家特聘專家（千人計劃）王繼剛；北京大學(xué)教授，國家杰出青年科學(xué)基金獲得者，Bioorganic Medicinal Chemistry執(zhí)行主編雷曉光；清華大學(xué)研究員，教育部青年長江學(xué)者，國家優(yōu)秀青年科學(xué)基金獲得者饒燏等作學(xué)術(shù)研究報告，以及在會議最后Nature Chemical Biology副主編Yiyun Song，從編輯角度談及研究雜志的期刊發(fā)表。

CellzomeA GSK公司資深學(xué)術(shù)負(fù)責(zé)人Marcus Bantscheff

報告題目：Drug Effects on Protein Stability and Pproteostasis

暨南大學(xué)教授丁克

報告題目：Small Molecules Overcoming the Acquired Resistance in NSCLC Patients ---EGFRT790M Inhibitors, EGFRC797S lnhibitors and Beyond

東南大學(xué)教授、美國華人質(zhì)譜學(xué)會主席陶緯國

報告題目：Tracking ZIKA Infection by Time-resolved Chemical Proteomics

中國中醫(yī)科學(xué)院青蒿素研究中心副主任王繼剛

報告題目：Chemical Proteomics in Artemisinin Mechanism Research

北京大學(xué)教授雷曉光

報告題目：Exploring DNA Protein Interactions through Chemoproteomics

清華大學(xué)研究員饒燏

報告題目：PROTAC as a powerful approach for drug discovery and chemical biology

Nature Chemical Biology副主編Yiyun Song

報告題目：Publishing at Nature Research, from an Editor s Perspective

12月10日上午，會議的主題是：創(chuàng)新治療靶點。上午場會議由中科院上海有機所研究員張耀陽和南京醫(yī)科大學(xué)陳蕓教授主持。會議邀請了來自瑞典Pelago Bioscience AB，首席科學(xué)官Daniel Martinez Molina；德國慕尼黑工業(yè)大學(xué)教授Stephanie Heinzlmeir；美國諾華生物醫(yī)學(xué)所靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)部門負(fù)責(zé)人Markus Schirle；北京大學(xué)特聘研究員、“青年千人計劃”入選者王初；南方科技大學(xué)副教授、新加坡A*STAR生物信息研究所和新加坡國家實驗藥物開發(fā)平臺兼職科學(xué)家陳順興；以及中國藥科大學(xué)副校長、“長江學(xué)者”特聘教授、中組部萬人計劃（青年拔尖人才）、國家杰出青年科學(xué)基金獲得者郝海平等作會議報告。

瑞典Pelago Bioscience AB，首席科學(xué)官Daniel Martinez Molina

報告題目：Shifting Attention to Novel Targets through CETSA Fingerprinting

德國慕尼黑工業(yè)大學(xué)Stephanie Heinzlmeir

報告題目：When Chemical Proteomics Meets Drug Discovery---Applications of the Target Landscape of Clinical Kinase Drugs

美國諾華生物醫(yī)學(xué)所靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)部門負(fù)責(zé)人Markus Schirle

報告題目：Complementary Chemoproteomics Strategies for Target Identification of Bioactive Small Molecules and Mapping of Druggable Pockets

北京大學(xué)特聘研究員王初

報告題目：Functional Target Discovery by Chemical and Computational Proteomics

南方科技大學(xué)副教授陳順興

報告題目：Repurposing a Drug-target Deconvolution Technology for en Masse Monitoring of Protein Complex Dynamics

中國藥科大學(xué)副校長郝海平

報告題目：Target Mining for Glycolytic Metabolites and Hepatoactive Agents

12月10日下午，會議圍繞主題“化學(xué)生物和分子設(shè)計”展開。下午場會議由吉林大學(xué)教授胡良海和中國藥科大學(xué)特聘副研究員葉慧主持。會議邀請了來自美國加州大學(xué)舊金山分校教授、Science青年科學(xué)家獎、貝克曼青年研究員、 NIH院長革新獎、賽爾學(xué)者王磊；江蘇恒瑞醫(yī)藥全球研發(fā)總裁張連山；北京生命科學(xué)研究所研究員、國家萬人計劃科技創(chuàng)新領(lǐng)軍人才、科技部中青年科技創(chuàng)新領(lǐng)軍人才董夢秋等作會議報告。

美國加州大學(xué)舊金山分校教授王磊

報告題目：Proximity-enabled Reactivity for Protein Research

恒瑞醫(yī)藥全球研發(fā)總裁張連山

報告題目：Target Selection Strategies for Innovative Drugs and Practice at Hengrui

北京生命科學(xué)研究所研究員董夢秋

報告題目：Amine-selective Di-ortho-phthalaldehyde (DOPA) Cross-linking Captured the Conformational Change  Associated with the Unfolding of Ribonuclease A

嘉賓會議報告結(jié)束之后，由來自世界各地的領(lǐng)域?qū)＜医M成討論小組進行圓桌論壇，論壇首先就“化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)”現(xiàn)階段在藥物發(fā)現(xiàn)過程中的定位以及其應(yīng)用價值作了深度探討；其次提及在藥物發(fā)現(xiàn)、設(shè)計和篩選等方面，化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)尚未解決但可能解決的挑戰(zhàn)；以及對怎樣將功能蛋白/配體蛋白交相互作用/PPI的知識轉(zhuǎn)換為成藥性的問題作了討論；會議最后，各位專家學(xué)者展望未來在化學(xué)蛋白質(zhì)組學(xué)和靶點藥物發(fā)現(xiàn)方面的新突破，至此本次大會圓滿結(jié)束。此次高水平的學(xué)術(shù)盛宴也得到了廣大科研工作者的學(xué)習(xí)和認(rèn)可。

報告專家組進行圓桌討論

此外會議期間還有一些儀器廠商參與其中，定制儀器解決方案，更好的服務(wù)創(chuàng)新藥物研究，其中來自安捷倫科技（中國）有限公司的曲志虎博士就Assaymap Bravo:自動化平臺自助力蛋白組學(xué)樣品制備流程標(biāo)準(zhǔn)化作了報告；來自Waters公司的曾文娟博士就氫氘交換質(zhì)譜技術(shù)在蛋白質(zhì)高級結(jié)構(gòu)研究中的應(yīng)用作了報告。會議期間其他研發(fā)企業(yè)及儀器公司也參與到其中，如中科新生命、賽默飛世爾科技（中國）有限公司、Sciex中國、畢克氣體等助力創(chuàng)新藥物的研發(fā)。

賽默飛世爾科技（中國）有限公司

安捷倫科技（中國）有限公司

Sciex中國

91儀器信息網(wǎng)

（通訊員 姜晨 王雅恬）

2019年12月11日

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