醫(yī)藥用級(jí)預(yù)膠化淀粉的主要用途 預(yù)膠化淀粉是新型多功能藥用輔料，英、美、日以及我國的《藥典》中均已
收載。近年來，國內(nèi)外藥劑學(xué)研究人員針對(duì)預(yù)膠化淀粉開展了多項(xiàng)研究，并發(fā)現(xiàn)，
預(yù)膠化淀粉除了黏合劑、崩解劑和填充劑的傳統(tǒng)用途之外，還有一些新用途，如
預(yù)膠化淀粉可以優(yōu)先結(jié)合水分而增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性，以及在緩釋制劑中起到控制
藥物釋放速率的作用。
■新用途一：增強(qiáng)藥物穩(wěn)定性
盡管淀粉的含水量高于其他直接壓片賦形劑，其水分活度或平衡相對(duì)濕度（
ERH）卻較低，因此，含淀粉的配方暴露于高濕度環(huán)境中平衡更慢。預(yù)膠化淀粉
也可通過優(yōu)先結(jié)合水分而增強(qiáng)藥物的穩(wěn)定性并降低ERH與環(huán)境平衡的速率。與預(yù)
膠化淀粉相比，在一些配方中具有優(yōu)勢的超級(jí)崩解劑，卻存在吸水性較強(qiáng)并且其
應(yīng)用不能超過推薦用量的局限。因此，預(yù)膠化淀粉的這種結(jié)合水分的潛力在用于
濕敏性藥物的配方時(shí)具有實(shí)際的作用。例如，濕敏性藥物阿司匹林會(huì)在高濕度和
高溫度下水解為乙酸和水楊酸。一項(xiàng)研究考察了預(yù)膠化淀粉Starch1500(r)對(duì)阿
司匹林片（81毫克）穩(wěn)定性的影響。其處方中含有微晶纖維素，含或不含超級(jí)崩
解劑。研究發(fā)現(xiàn)，不含Starch1500(r)而含有3％羧甲基淀粉鈉或交聯(lián)羧甲基纖維
素鈉的配方，在加速穩(wěn)定性考察條件下，阿司匹林降解較為嚴(yán)重，而含有Starch
1500(r)的配方（含與不含超級(jí)崩解劑）表現(xiàn)出較強(qiáng)的穩(wěn)定性和極低的降解率。
■新用途二：影響藥物釋放特性
預(yù)膠化淀粉在水凝膠型緩釋片劑的配方中也已有應(yīng)用。國外研究人員Leach
等指出，雖然預(yù)膠化淀粉不適合單獨(dú)用于緩釋劑型，但其可在片劑表面形成有限
的阻礙凝膠層，將其與其他聚合物聯(lián)合應(yīng)用，會(huì)成為緩釋制劑中有效的賦形劑。
預(yù)膠化淀粉表現(xiàn)出的這種效應(yīng)不只是由于其作為不溶性或部分可溶性賦形劑
造成的空間效應(yīng)，它還會(huì)改變聚合物凝膠的物理滲透性。例如纖維素醚衍生物羥
丙甲纖維素通常被用于緩釋片劑，其基質(zhì)中的藥物的釋放依賴于其他賦形劑的種
類和用量。與羥丙基甲基纖維素聯(lián)合使用時(shí)，預(yù)膠化淀粉能夠改善藥物的釋放動(dòng)
力學(xué)。這種影響可能來自于預(yù)膠化淀粉和羥丙基甲基纖維素之間的相互作用或預(yù)
膠化淀粉在羥丙基甲基纖維素凝膠層內(nèi)形成的整體結(jié)構(gòu)。研究表明，含有預(yù)膠化
淀粉的羥丙基甲基纖維素緩釋片劑與含有其他常用賦形劑（如乳糖和微晶纖維素
）的緩釋片劑相比有較高的藥物緩釋特性。

醫(yī)藥用級(jí)預(yù)膠化淀粉的主要用途

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