在20世紀(jì)60年代以前，興奮劑的問題并未受到足夠重視，運動員使用提高成績的藥物的情況持續(xù)了較長一段時間。直到60年代，危險和不公平明顯地體現(xiàn)出來，國際上開始了反興奮劑的工作。

1960年，一位丹麥自行車手受到苯丙胺的影響，導(dǎo)致他在比賽中失去知覺而不幸摔亡。1968年，一位瑞典五項全能運動員成為第一位因吸毒被取消資格的運動員。1988年，加拿大人本·約翰遜在百米短跑比賽中以9.79秒的世界紀(jì)錄擊敗卡爾·劉易斯，但之后他的類固醇使用測試呈陽性，并被剝奪了獎牌。

2004年雅典奧運會，有26起興奮劑案件，其中包括6名獎牌獲得者，追溯測試使雅典案例數(shù)達(dá)到31起。還有舉世震驚的俄羅斯興奮劑丑聞，世界反興奮劑機(jī)構(gòu)已禁止俄羅斯參加奧運會和其他重大體育賽事四年。

隨著藥物檢測技術(shù)的不斷發(fā)展，發(fā)現(xiàn)的興奮劑事件也不斷增加。所謂“魔高一尺道高一丈”，藥物檢測方法必須不斷進(jìn)步，才能跟上興奮劑的新變化。

當(dāng)前的檢測技術(shù)不僅在于禁用物質(zhì)，還延展到主要化合物分解后出現(xiàn)的代謝物?？梢詼y試的樣本包括血液、唾液、尿液，根據(jù)所分析的生物樣本，可以使用多種先進(jìn)技術(shù)。

最經(jīng)典的方法是氣相色譜法、氣相色譜-質(zhì)譜法和液相色譜-質(zhì)譜法。1988年漢城奧運會時，已經(jīng)開發(fā)出一種檢測興奮劑、麻醉劑和β受體阻滯劑的氣相色譜-質(zhì)譜法，該技術(shù)現(xiàn)在通常用于識別類固醇和揮發(fā)性藥物，如安非他明。液相色譜-質(zhì)譜法允許檢測以前無法追蹤的藥物以及快速提取和分析程序。

除了上述的經(jīng)典方法外，近幾年還有生物標(biāo)志物測試（檢測樣品中類固醇和激素的簡便方法之一）、同種型差異免疫分析測試（hGH的常見檢測方法）、RNA檢測（避免利用輸血逃避興奮劑檢測）等新方法。

倫敦奧運會興奮劑檢測大量使用德國赫施曼產(chǎn)品用于樣品前處理，用于應(yīng)對甲醇、乙腈、正己烷等有機(jī)試劑以及各種酸堿鹽溶液的大批量、多次數(shù)、高精度的添加與樣品檢測，助力奧運會反興奮劑工作。