鹽酸左旋西替利嗪廠家

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產(chǎn)品名稱：鹽酸左旋西替利嗪

CAS： 130018-87-0

標(biāo)準(zhǔn)： IP

天然/合成：合成

級別： 醫(yī)藥級

含量： 99%

外觀： 白色粉狀

包裝： 25KG/紙板桶 可拆分

成份： 鹽酸左旋西替利嗪

理化屬性：白色粉末

下延產(chǎn)品：蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。

運(yùn)用： 蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。

用法用量：按需

鹽酸左旋西替利嗪 性質(zhì)

熔點(diǎn) 215-220 C

比旋光度 D25 -12.79 (c = 1 in water)

儲存條件 room temp

溶解度 H2O: 23mg/mL

形態(tài) powder

Merck 14,2022

CAS 數(shù)據(jù)庫 130018-87-0(CAS DataBase Reference)

鹽酸左旋西替利嗪 用途與合成方法

背景及概述 慢性蕁麻疹指反復(fù)發(fā)作，出現(xiàn)蕁麻疹癥狀達(dá)數(shù)月以上者。慢性特發(fā)性蕁麻疹病因復(fù)雜并且很難查出明確誘因，是皮膚科門診常見的 皮膚病，是一種由變反應(yīng)導(dǎo)致的皮膚粘膜小血管擴(kuò)張及其通透性增強(qiáng)而出現(xiàn)的一種局限性水腫反應(yīng)。臨床表現(xiàn)皮膚出現(xiàn)成塊、成片狀風(fēng)團(tuán)，異常瘙癢，反復(fù)發(fā)作，遷延頑固，?？捎绊懟颊叩娜粘Ｉ?。其病因?yàn)樗幬?、食物及食物添加劑、吸入物、各種感染、昆蟲叮咬、物理因素、精神因素及內(nèi)分泌因素、內(nèi)科某些疾病及遺傳因素。主要發(fā)病機(jī)制有免疫性和非免疫性兩類。由于機(jī)體肥大細(xì)胞或嗜堿性粒細(xì)胞釋放的血管活性介質(zhì)導(dǎo)致血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管和小靜脈通透性增加，進(jìn)而臨床表現(xiàn)風(fēng)團(tuán)、紅斑水腫及瘙癢等癥狀。近年來研究表明，皮膚血管上同時存在有H1和H2兩種組胺受體，這兩種受體可以使血管擴(kuò)張及管壁通透性增加。

鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的R-異構(gòu)體，是新一代非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，對H1 受體的親和力是鹽酸西替利嗪的2倍，有效劑量為鹽酸西替利嗪的1/2，臨床結(jié)果顯示比氯雷他定依巴斯汀咪唑斯汀及非索菲拉定更具有優(yōu)勢。左旋西替利嗪保留了西替利嗪起效迅速、安全有效的特點(diǎn)，在用量上減少到5 mg/日。體內(nèi)外試驗(yàn)顯示左旋西替利嗪有較好的組胺拮抗作用，還可 以抑制反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放，同時具有較廣泛的抗炎作用。鹽酸左旋西替利嗪是21世紀(jì)初問世的新一代H1 受體拮抗劑，無論在藥理學(xué)抑或臨床方面均顯示出強(qiáng)效的抗組胺活性，臨床療效持久，安全性好，是比較理想的抗組胺藥。

藥理作用 鹽酸左旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的左旋R-對映異構(gòu)體，為新一代非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，是西替利嗪的活性成分，對H1受體具有高度選擇性（K1 =3.2nmol/L）是西替利嗪（K1＝6.3nmol/L）的2倍，可競爭性拮抗H1受體。無明顯抗膽堿和抗 5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小，能有效抑制嗜酸性粒細(xì)胞的積聚和、抑制變應(yīng)原誘導(dǎo)的嗜酸性粒細(xì)胞游走和趨化，是高選擇性外周H1受體拮抗劑，體內(nèi)外試驗(yàn)顯示其具有較好的抗組胺作用，同時尚有抑制反應(yīng)相關(guān)炎癥介質(zhì)釋放而起到抗炎作用。